Industrialisierungsdurchbruch: KI-Peptidmedikamente schreiten vom Labor in die klinische Prüfung voran

In den letzten Jahren hat die kontinuierliche Weiterentwicklung von KI-Algorithmen und die Innovationsarbeit von Industrie, Universitäten und Forschungseinrichtungen zur Entwicklung neuer, KI-gestützter Peptidmedikamente einen rasanten Aufschwung erlebt. Weltweit befinden sich zahlreiche Projekte in der klinischen Phase und belegen die Machbarkeit und Praktikabilität der KI-gestützten Peptidforschung und -entwicklung. Chinesische Unternehmen haben sich dabei besonders hervorgetan und sind zu einer treibenden Kraft der globalen KI-Peptidinnovation geworden.

1. Meilenstein: Das weltweit erste KI-entwickelte Peptidmedikament tritt in die klinische Prüfung ein

KYS2301 Gel (ein CCR8-Peptidinhibitor), entwickelt von Kanion Pharmaceutical und Shengpu Zetai, ist das weltweit erste vollständig KI-gestützte Peptidmedikament, das sich in klinischen Studien zur Behandlung von atopischer Dermatitis befindet und gleichzeitig der weltweit erste CCR8-Peptidinhibitor seiner Klasse ist. Während der Forschung und Entwicklung dieses Medikaments gelang es der KI-Technologie, die branchenweite Herausforderung der transdermalen Absorption von Peptiden mit einem Molekulargewicht von über 2000 Da zu meistern. Vom Moleküldesign bis zur PCC-Bestimmung vergingen nur vier Monate, und von der PCC-Bestimmung bis zur Einreichung des IND-Antrags vergingen lediglich 18 Monate. Dies verkürzte den traditionellen F&E-Zyklus um mehr als 60 %. Damit hat die KI-gestützte Peptidforschung den Sprung vom Konzept zur klinischen Prüfung geschafft und ein neues Modell für die Entwicklung von Peptidmedikamenten etabliert.

2. Umfassende Durchbrüche in zukunftsweisenden Bereichen, die verschiedene klinische Bedürfnisse abdecken

2.1 Stoffwechselerkrankungen

Neben ultralang wirksamen GLP-1-Agonisten unterstützt die PepiX™-Plattform von XtalPi Gan&Lee Pharmaceuticals bei der Entwicklung neuer metabolischer Peptide. Innerhalb weniger Monate werden so hochwirksame Kandidaten im nanomolaren Bereich gewonnen, was die therapeutischen Herausforderungen bei Diabetes und Adipositas lösen soll. Sunno Health nutzt die KI-basierte Peptidplattform, um die klinische Entwicklung wichtiger Pipeline-Projekte wie STC007 (postoperative Analgesie/CKD-aP) und STC009 (SHPT-Behandlung) voranzutreiben und die Markteinführung von Medikamenten mit metabolischen Peptiden zu beschleunigen.

2.2 Antibakterielle/Antivirale Bereiche

Angesichts der Krise arzneimittelresistenter Bakterien stellen KI-gestützte, breit wirksame antimikrobielle Peptide einen wichtigen Durchbruch dar. Diese Peptide wirken durch die Zerstörung bakterieller Zellmembranen, entwickeln nur schwer Resistenzen und zeigen in Tierversuchen eine höhere Wirksamkeit als klinische Antibiotika. Gleichzeitig wurden mithilfe der KI-Technologie evolutionär weit entfernte antivirale Peptide gegen Influenza, COVID-19 und andere Viren erfolgreich identifiziert. Diese Peptide blockieren das Eindringen von Viren effektiv mit hoher Aktivität und geringer Zytotoxizität und eröffnen damit neue Perspektiven für die Behandlung von Infektionen.

2.3 Antitumor- und immunmodulatorische Felder

KI-gestützte cyclische Peptid-/makrocyclische Peptidinhibitoren, die auf PD-L1, CCR8 und TREM2 abzielen, zeichnen sich durch hohe Affinität, starke Stabilität und geringe Immunogenität aus; einige Projekte befinden sich bereits in der präklinischen Phase. Darüber hinaus spielt die KI-Technologie eine wichtige Rolle in der Forschung und Entwicklung von Peptid-Wirkstoff-Konjugaten (PDCs). Durch die präzise Entwicklung von Peptidträgern und Linkern wird eine gezielte Wirkstofffreisetzung erreicht, Nebenwirkungen werden reduziert und die Antitumorwirkung verbessert.

2.4 Anwendungsgebiete der Schmerztherapie und Wundheilung

Auf Basis einer KI-gestützten Bibliothek natürlicher Peptide entwickelt Peide Bio hochselektive Peptidinhibitoren, die auf nAChRs abzielen. Dies soll die Probleme der starken Abhängigkeit von traditionellen Opioiden und der ausgeprägten Toxizität nichtsteroidaler Antirheumatika lösen. Das Projekt wurde mit speziellen wissenschaftlichen und technologischen Fördermitteln der Provinz ausgezeichnet. Das KI-designte VEGFR2-Agonistenpeptid VMP3 fördert die Angiogenese und beschleunigt die Heilung diabetischer Wunden, wodurch die geringe Stabilität des natürlichen VEGF überwunden wird.

3. Der Aufstieg Chinas: Die Entstehung eines KI-Peptid-Forschungs- und Entwicklungsökosystems und der Weg zur globalen Führungsrolle

China hat sich zum Zentrum der globalen KI-Peptidforschung und -entwicklung entwickelt. Dank der engen Zusammenarbeit von Industrie, Universitäten und Forschungseinrichtungen, seiner algorithmischen und datenbezogenen Stärken sowie kontinuierlicher Kapitalzuflüsse hat China ein umfassendes Innovationsökosystem für KI-Peptide aufgebaut. Lokale Unternehmen und Forschungseinrichtungen sind rasant gewachsen und haben den Sprung von der „Nachahmerinnovation“ zur „globalen Führungsrolle“ geschafft.

Im Hinblick auf die Unternehmensstruktur haben führende Unternehmen ihre Investitionen in den Bereich KI-Peptide erhöht: XtalPi hat die PepiX™-Plattform für vollständige Peptidketten entwickelt, die generatives Design, die Optimierung nicht-natürlicher Aminosäuren und Hochdurchsatzexperimente umfasst, und arbeitet eng mit Branchengrößen wie Gan&Lee Pharmaceuticals zusammen; als führendes Unternehmen im Bereich KI-Peptiddesign hat Shengpu Zetai gemeinsam mit Kanion Pharmaceutical das weltweit erste KI-Peptid-Arzneimittel für die klinische Anwendung entwickelt und damit die Stärke der lokalen Technologie unter Beweis gestellt; mit Kernalgorithmen wie ComplexDDG hat MoleculeMind weltweit führendes Niveau im Peptidstrukturdesign und der -optimierung erreicht, und entsprechende Forschungsergebnisse wurden in Nature Communications veröffentlicht; Sunno Health und Huawei Cloud haben sich zusammengeschlossen und 50 Millionen Yuan in den Aufbau einer Plattform für große Peptidmolekülmodelle investiert, um die tiefgreifende Integration von KI-Technologie und Peptidforschung und -entwicklung zu fördern und die Umsetzung einer Reihe klinischer Entwicklungsprojekte zu unterstützen; Metis Therapeutics konzentriert sich auf die KI-basierte makrozyklische Peptidplattform und erhält Investitionen von internationalen Pharmaunternehmen wie Eli Lilly und AstraZeneca. Die Serie-B-Finanzierung in Höhe von 150 Millionen US-Dollar unterstreicht die Anerkennung des chinesischen KI-Peptidinnovationssektors durch globales Kapital.

Die Kernvorteile der chinesischen KI-gestützten Peptidforschung und -entwicklung liegen in der „Kombination von Trocken- und Nassverfahren“ sowie der „Anpassung an regulatorische Vorgaben“: Die von lokalen Teams entwickelten speziellen Protein-LLM- und generativen Modelle sind an chinesische Zielstrukturen und Krankheitsdaten angepasst und entsprechen stärker den klinischen Bedürfnissen des Landes; KI-Design ist mit automatisierter Synthese und Hochdurchsatz-Screening integriert, um einen geschlossenen Kreislauf schneller Iteration und Verifizierung zu erreichen; gleichzeitig sind die KI-generierten Daten nachvollziehbar und interpretierbar und erfüllen vollständig die Deklarationsanforderungen globaler Zulassungsbehörden wie NMPA, FDA und EMA, wodurch die Grundlage für den globalen Markteintritt chinesischer Peptidmedikamente geschaffen wird.

4. Zukunftstrends: KI ermöglicht es Peptidmedikamenten, eine neue Ära der „bedarfsgerechten Anpassung“ einzuleiten

Mit der kontinuierlichen Weiterentwicklung der KI-Technologie und der rasanten Entwicklung der Peptidindustrie werden in den nächsten 3–5 Jahren vier zukunftsweisende Trends in der KI-gestützten Forschung und Entwicklung neuer Peptidmedikamente entstehen, die die Reform der Branche weiter vorantreiben werden.

Erstens, multimodale Fusion großer Modelle. Peptidsequenz, Struktur, Funktion, Literatur und klinische Daten werden gemeinsam trainiert, um ein durchgängiges intelligentes F&E-Modell zu erstellen, das ein One-Stop-Design vom Zielmolekül bis zum klinischen Kandidatenmolekül ermöglicht und die Vorhersagegenauigkeit und Generierungskapazität weiter verbessert.

Zweitens: die breite Anwendung nicht-natürlicher Aminosäuren und komplexer Modifikationen. KI-Modelle werden über 2.000 nicht-natürliche Aminosäuren integrieren, um „Superpeptide“ mit hoher Stabilität, hoher Aktivität und oraler/transdermaler Bioverfügbarkeit zu entwickeln. Dadurch werden die Grenzen natürlicher Peptide überwunden und die Anwendungsszenarien von Peptidmedikamenten erweitert. Drittens: Zyklische und makrozyklische Peptide erleben eine Blütezeit. KI-gestützte Diffusionsmodelle werden effizient verschiedene zyklische Peptidmoleküle entwickeln, deren Affinität Antikörpern ähnelt und die sich besser als Wirkstoffe eignen. Sie werden zum Forschungsschwerpunkt in der Tumor- und Infektionsbekämpfung. Viertens: die Einführung von KI und automatisierten Produktionsanlagen. Der vollständig unbemannte Prozess von KI-Design über Robotersynthese und automatisiertes Screening bis hin zur KI-Reoptimierung ermöglicht das Screening Tausender Peptide pro Tag, die Weiterentwicklung mehrerer F&E-Pipelines pro Monat, verkürzt den F&E-Zyklus und senkt die F&E-Kosten.

Von der Suche nach der Nadel im Heuhaufen bis hin zur präzisen intelligenten Fertigung – künstliche Intelligenz revolutioniert die Peptidwirkstoffforschung. Sie erschließt einen neuen chemischen Raum für Peptide, entwickelt ideale Wirkstoffmoleküle, die in der Natur nicht vorkommen, und bietet neue Wege zur Lösung globaler medizinischer Probleme wie Arzneimittelresistenz, Stoffwechselstörungen und Tumore.

Chinas KI-gestütztes Forschungs- und Entwicklungsökosystem für Peptide hat sich mittlerweile stark entwickelt. Von technologischen Durchbrüchen bis hin zur klinischen Anwendung, von der Substitution einheimischer Produkte bis hin zur globalen Produktion – lokale Unternehmen treiben Chinas Wandel von einem bedeutenden Peptidindustriestandort zu einem innovationsstarken Zentrum für KI-Peptide voran. Mit der kontinuierlichen Verbesserung von KI-Algorithmen und der Vertiefung der Zusammenarbeit zwischen Industrie, Universitäten und Forschungseinrichtungen werden zukünftig Dutzende KI-gestützter Peptidmedikamente in klinische Studien eintreten und auf den Markt kommen. Dadurch erhalten Patienten weltweit sicherere, wirksamere und leichter zugängliche neue Therapien.