Sintesis Peptida

Hari ini, kami membagikan artikel penelitian yang dipimpin oleh tim Monika Raj, yang diterbitkan di Organic Letters. Penelitian ini mengembangkan metode kemoselektif yang dimediasi asam yang secara efisien mengubah gugus guanidino arginin dalam peptida menjadi struktur amino-pirimidin menggunakan malonaldehid (MDA). Strategi ini tidak hanya mencapai konversi yang mendekati kuantitatif dan kemoselektifitas yang sangat baik, tetapi juga memungkinkan modifikasi tahap akhir lebih lanjut untuk membentuk garam imidazo[1,2-a]pirimidinium, yang secara signifikan meningkatkan permeabilitas membran sel peptida. Hal ini menyediakan platform baru untuk memperluas ruang kimia obat-obatan berbasis peptida.

Hari ini kami membagikan artikel penelitian yang dipimpin oleh tim Profesor Gong Hegui, yang diterbitkan dalam Jurnal American Chemical Society. Studi ini, untuk pertama kalinya, mengembangkan strategi reduktif cross-coupling yang dikatalisis nikel yang memungkinkan vinilasi dan arilasi stereodivergen yang dikontrol ligan pada karbon-α internal di dalam tulang punggung peptida. Dengan menggunakan unit rasemat α-tosilglisin (TsG) yang tersedia secara luas sebagai elektrofil kunci, penelitian ini mengatasi hambatan stereokontrol yang sulit dalam modifikasi peptida tradisional, menyediakan alat baru yang ampuh untuk fungsionalisasi presisi tahap akhir terapi peptida.

Hari ini kami membagikan artikel penelitian yang dipimpin oleh tim Profesor Ping Wang, yang diterbitkan dalam Jurnal American Chemical Society. Penelitian ini mengembangkan platform sintesis peptida fase padat (SPPS) baru berbasis kimia Fmoc/piridinilmetil (Fmoc/Pic). Dengan memanfaatkan pembelahan fotokatalitik cahaya tampak pada ikatan CX (X=O, N, S), platform ini memungkinkan deproteksi rantai samping asam amino yang efisien dan ortogonal dalam kondisi ringan bebas asam trifluoroasetat (TFA), memberikan solusi revolusioner untuk sintesis terapi peptida yang berkelanjutan dan efisien.

Hari ini, kami membagikan artikel penelitian yang dipimpin oleh Profesor Hugh Nakamura dari Universitas Sains dan Teknologi Hong Kong (HKUST), yang diterbitkan dalam Angewandte Chemie International Edition. Penelitian ini mengembangkan strategi sintesis efisien yang mengintegrasikan kopling silang elektrofil berbantuan elektrokimia yang dikatalisis nikel dengan makrosiklisasi Larock regioselektif, berhasil membangun ikatan biaril tirosin C6–triptofan C5′ (Tyr C6–Trp C5′) yang sangat teregang, dan mencapai sintesis total micitide 982, sebuah peptida yang disintesis secara ribosom dan dimodifikasi secara pasca-translasi (RiPP). Penelitian ini menyediakan pendekatan modular dan dapat digeneralisasi untuk mensintesis peptida siklik kompleks yang analog.

Artikel ini bertujuan untuk menganalisis perkembangan teknologi sintesis peptida, dengan tinjauan terfokus pada asal usul, prinsip inti, aspek teknis utama, tantangan terkini, dan tren masa depan SPPS. Artikel ini bertujuan untuk menyediakan referensi teknis yang komprehensif dan mendalam bagi para peneliti dan praktisi di bidang ini.

Hingga saat ini, para peneliti telah merancang dan mengembangkan lebih dari seratus reagen penggandeng amida yang beragam secara struktural, yang secara signifikan memajukan perkembangan sintesis peptida. Artikel ini merangkum beberapa reagen penggandeng yang umum digunakan dalam sintesis peptida.

Pengantar Sintesis Fase Padat Fmoc

Sintesis fase padat Fmoc dipelopori oleh Eric Atherton dan Bob Sheppard di Universitas Cambridge pada akhir tahun 1970-an (disempurnakan secara sistematis oleh Chan dan White). Metodologi intinya menggunakan gugus Fmoc (9-fluorenylmethoxycarbonyl) sebagai kelompok pelindung α-amino untuk asam amino.